Dzisiaj, MSD ogłosił, że miał pozytywne wyniki w fazie 1 badania klinicznego z badania nrtti, izalawir (aka mk-8591). Trzy różne dawki iławiru wykorzystano jako podskórne implanty o wolnym uwalnianiu (implant), które mogą utrzymać stężenie leku wyższe niż wcześniej określony próg farmakokinetyczny (PK) w ciągu 12 tygodni po implantacji. Oczekuje się, że dawka 56 mg ilatrawiru utrzyma stężenie leku powyżej wartości progowej przez okres dłużej niż jeden rok. Na podstawie tego pozytywnego wyniku MSD rozpocznie badania kliniczne drugiej fazy w celu dalszego zbadania potencjału podskórnego implantu iławowo-ilatrawirowego jako długotrwałej terapii preaktywacyjnej zapobiegawczej (PREP). Może zapewnić do 12 miesięcy ochrony tylko z jednego zażywania narkotyków.
Wraz z pojawieniem się terapii koktajlowej, AIDS zmienił się z niespotykanej choroby na przewlekłą chorobę, która może być kontrolowana przez leki. Ale w niektórych krajach, częstość występowania AIDS jest nadal wysoka. Terapia preaktywna ma na celu zapobieganie osobom zagrożonym zakażeniem HIV-1 i zmniejszenie ryzyka zakażenia HIV-1. Jednak obecna terapia profilaktyka musi być przyjmowana codziennie przez grupy wysokiego ryzyka, a niska zgodność zwiększy ryzyko zakażenia.
Islatravir to innowacyjny nrtti opracowany przez moshadong. Badania przedkliniczne pokazują, że może hamować funkcję retroenzymu HIV poprzez wiele mechanizmów. Jego mechanizm różni się od zatwierdzonej terapii anty HIV i tradycyjnego nukleozydowego inhibitora odwrotnej transkryptazy (NRTI). Obecnie mosartan został przetestowany w kilku badaniach klinicznych jako jeden lek prep terapii i w połączeniu z innymi lekami przeciwwirusowymi zakażenia HIV.
W tym podwójnie ślepej próby, kontrolowanej placebo fazie 1 badania klinicznego, 24 zdrowych uczestników wszczepione implant z różnych dawek iławyru w górnej części ramienia, które mogą uwalniać lek powoli w organizmie, osiągając w ten sposób długoterminowe utrzymanie stężenia leczenia farmakologicznego. Po 12 tygodniach implantu usunięto implant, a uczestnicy byli oceniani przez okres 8 tygodni.
Wyniki wykazały, że stężenie iławiru utrzymywało się powyżej poziomu przeciwwirusowego w ciągu 12 tygodni. Większa dawka (52 mg i 56 mg) izalatrawiru może utrzymać stężenie leku powyżej progu po usunięciu implantu do końca badania. Na podstawie tych wyników i wcześniejszych ocen implantu izlatrawiru naukowcy oczekują, że administracja utrzyma stężenie leku powyżej docelowego progu PK przez co najmniej rok.
